Haloperidola dekanoāts (haloperidola dekanoāts)

Šķīdums i / m injekcijai (eļļai) caurspīdīga, dzeltena vai zaļgani dzeltena.

Palīgvielas: benzilspirts - 15 mg, sezama eļļa - līdz 1 ml.

1 ml - tumšas stikla ampulas (5) - plastmasas paliktņi (1) - kartona iepakojumi.

Antipsihotiska viela. Haloperidola dekanoāts ir haloperidola un dekānskābes esteris. Ja i / m ievadīšana lēnas hidrolīzes laikā, atbrīvojas haloperidols, kas pēc tam nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Haloperidola dekanoāts ir no neiroleptiski iegūts butirofenons. Haloperidols ir izteikts centrālo dopamīna receptoru antagonists, un to uzskata par spēcīgu neiroleptisku.

Haloperidols ir ļoti efektīvs halucinācijas un murgu ārstēšanā, jo centrālā dopamīna receptoru tiešā bloķēšana (iespējams, iedarbojas uz mezokortikālām un limbiskām struktūrām) ietekmē bazālo gangliju (nigrostriju). Tas ir izteikts nomierinošs efekts psihomotorās uzbudinājuma gadījumā, ir efektīvs mānija un citi satricinājumi.

Zāļu limbiskā aktivitāte izpaužas kā nomierinoša iedarbība; efektīva kā papildinājums hroniskām sāpēm.

Ietekme uz bazālo gangliju izraisa ekstrapiramidālas reakcijas (distonija, akatīze, parkinsonisms).

Sociāli izolētiem pacientiem sociālā uzvedība ir normalizēta.

Smagu perifēro antidopamīna aktivitāti pavada slikta dūša un vemšana (ķīmisko receptoru kairinājums), gastroduodenālās sfinktera relaksācija un palielināta prolaktīna izdalīšanās (bloķē prolaktīna faktoru adenohipofīzē).

Sūkšana un sadale

Cmaks haloperidols, kas atbrīvots no haloperidola depo pēc injekcijas / m, tiek sasniegts 3-9 dienu laikā. Regulāri lietojot ik mēnesi, plazmas piesātinājuma stadija tiek sasniegta 2-4 mēnešu laikā. Farmakokinētika ar i / m ievadīšanu ir atkarīga no devas. Ja devas ir zemākas par 450 mg, pastāv tieša saikne starp devu un haloperidola koncentrāciju plazmā. Lai sasniegtu terapeitisko efektu, ir nepieciešama plazmas haloperidola koncentrācija 20–25 µg / l.

Haloperidols viegli iekļūst BBB. Saistīšanās ar plazmas proteīniem - 92%.

T1/2 apmēram 3 nedēļas Izdalās caur zarnām (60%) un nierēm (40%, ieskaitot 1% nemainīgu).

- hroniska šizofrēnija un cita psihoze, īpaši, ja ārstēšana ar ātras darbības haloperidolu bija efektīva un nepieciešama efektīva neiroleptiska mērena sedatīva iedarbība;

- citi psihiskās aktivitātes un uzvedības traucējumi, kas rodas psihomotorā uzbudinājuma laikā un kuriem nepieciešama ilgstoša ārstēšana.

- CNS izraisītas depresijas, ko izraisa narkotikas vai alkohols;

- bazālo gangliju sakāvi;

- Paaugstināta jutība pret zālēm.

Zāles jālieto piesardzīgi sirds un asinsvadu sistēmas dekompensētajās slimībās (ieskaitot stenokardiju, traucētu intrakardiju vadīšanu, QT intervāla pagarināšanos vai jutību pret šo - hipokalēmiju, vienlaicīgu citu zāļu, kas var izraisīt QT intervāla pagarināšanos), epilepsiju, glaukoma, aknu un / vai nieru mazspēja, hipertireoze (ar tirotoksikozes simptomiem), sirds un elpošanas mazspēja (ieskaitot HOPS un akūtu t ektsionnyh slimība), prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi, alkoholisms.

Zāles ir paredzētas tikai pieaugušajiem, tikai ievadīšanai. Ir aizliegts ievadīt narkotiku /.

Haloperidola dekanoātu ieteicams ievadīt lipekļa rajonā. Jāizvairās no devām, kas pārsniedz 3 ml, lai izvairītos no nepatīkamās sajūtas, kas rodas injekcijas vietā.

Pacientiem, kuriem tiek veikta ilgstoša ārstēšana ar perorāliem antipsihotiskiem līdzekļiem (galvenokārt haloperidolu), ieteicams pāriet uz depo injekcijām. Deva ir jāizvēlas individuāli, jo dažādiem pacientiem ir nozīmīgas atšķirības ārstēšanā. Devas izvēle jāveic pacienta stingrā medicīniskā uzraudzībā. Sākotnējās devas izvēle tiek veikta, ņemot vērā slimības simptomus, to smagumu, haloperidola devu vai citus neiroleptiskos līdzekļus, kas ievadīti iepriekšējās ārstēšanas laikā.

Ārstēšanas sākumā ik pēc 4 nedēļām ieteicams izdalīt devu, kas ir 10–15 reizes lielāka par haloperidola devu intravenozām devām, kas parasti atbilst 25-75 mg zāļu Haloperidola dekanoāta (0,5-1,5 ml). Maksimālā sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 100 mg.

Atkarībā no iedarbības devu var palielināt pakāpeniski, pa 50 mg, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Uzturošā deva parasti atbilst perorālai haloperidola devai 20 reizes dienā. Atjaunojot pamata slimības simptomus devas izvēles laikā, ārstēšanu ar haloperidolu dekanoātu var papildināt ar haloperidolu iekšķīgai lietošanai.

Parasti injekcijas tiek veiktas ik pēc 4 nedēļām, bet lielas individuālas efektivitātes atšķirības dēļ var būt nepieciešama biežāka zāļu lietošana.

Vecākiem pacientiem un pacientiem ar oligofrēniju ieteicams lietot mazāku sākotnējo devu, piemēram, 12,5-25 mg ik pēc 4 nedēļām. Nākotnē atkarībā no devas efekta var palielināt.

Blakusparādības, kas rodas ārstēšanas laikā ar Haloperidol Decanoate, ir saistītas ar haloperidola iedarbību.

No nervu sistēmas puses: galvassāpes, bezmiegs vai miegainība (īpaši ārstēšanas sākumā), trauksme, nemiers, uzbudinājums, bailes, akathisia, eufija vai depresija, letarģija, epilepsijas epizodes, paradoksālas reakcijas attīstība - psihozes un halucinācijas paasināšanās; ar ilgstošu ārstēšanu - ekstrapiramidāli traucējumi, tai skaitā tardīvā diskinēzija (lūpu nokrāpšana un sāpšana, vaigu uzpūšanās, ātras un tārpveida mēles kustības, nekontrolētas košļājamās kustības, nekontrolētas roku un kāju kustības), novēlota distonija (ātra mirgošana vai plakstiņu spazmas, neparasta sejas vai ķermeņa stāvokļa izpausme, nekontrolējamas kakla, ķermeņa kustības kustības; ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (grūtības vai ātra elpošana, tahikardija, aritmija, hipertermija, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, pastiprināta svīšana, urīna nesaturēšana, stingrība). l muskuļi, epilepsijas lēkmes, samaņas zudums).

Kopš sirds un asinsvadu sistēmas: lietojot lielās devās - pazeminot asinsspiedienu, ortostatisku hipotensiju, aritmijas, tahikardiju, EKG izmaiņas (QT intervāla pagarināšanās, plankuma pazīmes un kambara fibrilācija).

No gremošanas sistēmas puses: lietojot lielās devās - apetītes zudums, sausa mute, hipo-siekalošanās, slikta dūša, vemšana, caureja vai aizcietējums, aknu darbības traucējumi, līdz dzelte.

No asinsrades sistēmas puses: reti - pārejoša leikopēnija vai leikocitoze, agranulocitoze, eritropēnija un tendence uz monocitozi.

No urīna sistēmas puses: urīna aizture (ar prostatas hiperplāziju), perifēra tūska.

No reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeru puses: sāpes krūšu dziedzeros, ginekomastija, hiperprolaktinēmija, menstruāciju traucējumi, samazināta potence, palielināta libido, priapisms.

No redzes orgāna puses: katarakta, retinopātija, neskaidra redze.

Metabolisms: hiperglikēmija, hipoglikēmija, hiponatriēmija.

Ādas un zemādas audu daļā: makulopapulāras un acne līdzīgas ādas izmaiņas, fotosensitizācija.

Alerģiskas reakcijas: reti - bronhu spazmas, laringisms.

Citi: alopēcija, svara pieaugums.

Zāles Haloperidol Decanoate depo injekciju lietošana ir saistīta ar mazāku pārdozēšanas risku nekā iekšķīgi lietojamā haloperidola lietošana. Zāles Haloperidol Decanoate un haloperidola pārdozēšanas simptomi ir vienādi. Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, jāapsver ilgāks pirmais laiks.

Simptomi: zināms farmakoloģiskās iedarbības un blakusparādību izpausme. Bīstamākie simptomi ir ekstrapiramidālās reakcijas, asinsspiediena pazemināšanās, sedācija. Ekstrapiramidālās reakcijas izpaužas kā muskuļu stingrība un vispārējs vai lokāls trīce. Biežāk ir iespējams paaugstināt asinsspiedienu, nevis pazemināt. Izņēmuma gadījumos - komātu stāvokļa attīstība ar elpošanas nomākumu un artēriju hipotensiju, kas pārvēršas par šoku. Iespējams pagarināt QT intervālu ar kambaru aritmiju attīstību.

Ārstēšana: nav specifiska antidota. Elpceļi ir aprīkoti ar orofaringālu vai endotrahālu zondi, un elpošanas nomākums var prasīt mehānisku ventilāciju. Tās uzrauga dzīvības funkcijas un EKG (līdz pilnīgai normalizācijai), smagu aritmiju ārstēšanu ar atbilstošiem antiaritmiskiem līdzekļiem; ar samazinātu asinsspiedienu un asinsrites apstāšanos - šķidruma, plazmas vai koncentrēta albumīna un dopamīna vai norepinefrīna ievadīšanā kā vazopresors. Epinefrīna ievadīšana ir nepieņemama, jo kā rezultātā mijiedarbība ar narkotiku Haloperidol Decanoate AD var ievērojami palielināt, kas prasīs tūlītēju korekciju. Smagiem ekstrapiramidāliem simptomiem antiparkinsonisma pretholīnerģisko līdzekļu ievadīšana vairākas nedēļas (simptomu atjaunošanās var būt iespējama pēc šo zāļu lietošanas pārtraukšanas).

Palielina etanola, triciklisko antidepresantu, opioīdu pretsāpju līdzekļu, barbiturātu un miegazāļu, narkotiku, ko lieto vispārējā anestēzijā, inhibējošās ietekmes smagumu.

Palielina perifēro m-kolinoblokeru un vairuma antihipertensīvo zāļu iedarbību (samazina guanetidīna ietekmi, jo tā pārvietojas no α-adrenerģiskajiem neironiem un nomāc šo neironu uztveršanu).

Tas kavē triciklisko antidepresantu un MAO inhibitoru metabolismu, kamēr to nomierinoša iedarbība un toksicitāte palielinās (savstarpēji).

Lietojot vienlaikus ar bupropionu, tas samazina epilepsijas slieksni un palielina lielu epilepsijas lēkmju risku.

Samazina pretkrampju iedarbību (konvulsijas sliekšņa samazināšana ar haloperidolu).

Vājināt dopamīna, fenilefrīna, norepinefrīna, efedrīna un epinefrīna vazokonstriktīvo darbību (α-adrenoreceptoru blokāde ar haloperidolu, kas var izraisīt epinefrīna darbības traucējumus un paradoksālu asinsspiediena pazemināšanos).

Samazina pretparkinsonisma zāļu iedarbību (antagonistiska ietekme uz centrālās nervu sistēmas dopamīnerģiskajām struktūrām).

Izmaiņas (var palielināt vai samazināt) antikoagulantu iedarbībai.

Samazina bromokriptīna iedarbību (var būt nepieciešama devas pielāgošana).

Lietojot kopā ar metildopu, tas palielina psihisko traucējumu rašanās risku (ieskaitot dezorientāciju telpā, palēnināšanos un domāšanas procesu grūtības).

Amfetamīni samazina haloperidola antipsihotisko iedarbību, kas savukārt samazina to psihostimulējošo iedarbību (α-adrenoreceptoru haloperidola bloķēšana).

Antiholīnerģiskie, antihistamīna (1. paaudze) un pretparkinsonisma līdzekļi var palielināt haloperidola m-antiholīnerģisko bloķējošo iedarbību un samazināt tā antipsihotisko iedarbību (var būt nepieciešama devas pielāgošana).

Ilgstoša karbamazepīna, barbiturātu un citu mikrosomu oksidācijas induktoru lietošana samazina haloperidola koncentrāciju plazmā.

Kombinācijā ar litija preparātiem (īpaši lielās devās) var attīstīties encefalopātija (tā var izraisīt neatgriezenisku neurointoxikāciju) un ekstrapiramidālo simptomu palielināšanos.

Lietojot vienlaikus ar fluoksetīnu, palielinās centrālās nervu sistēmas blakusparādību risks, īpaši ekstrapiramidālās reakcijas.

Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas, palielina ekstrapiramidālo traucējumu biežumu un smagumu.

Spēcīgas tējas vai kafijas lietošana (īpaši lielos daudzumos) samazina haloperidola iedarbību.

Vairākos gadījumos psihiskiem pacientiem, kuri saņēma antipsihotiskus līdzekļus, bija pēkšņa nāve.

Ja QT intervāla pagarināšanās (QT intervāla pagarināšanās, hipokalēmija, QT intervālu pagarinošu zāļu lietošana) ir nosliece, ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, jo pastāv QT intervāla pagarināšanās risks.

Ārstēšanai jāsākas ar perorālu haloperidolu un tikai pēc tam jāturpina ievadīt zāles Haloperidol Decanoate, lai noteiktu neparedzētas blakusparādības.

Ja nenormāla aknu funkcija, esiet uzmanīgi, jo zāļu metabolismu veic aknās.

Ilgstošai ārstēšanai nepieciešama regulāra aknu darbības un asins attēla uzraudzība.

Atsevišķos gadījumos Haloperidol Decanoate izraisīja krampjus. Pacientiem ar epilepsiju un stāvokļiem, kas predisponē krampjus (piemēram, galvas traumas, alkohola lietošana), nepieciešama piesardzība.

Thyroxin uzlabo zāļu toksicitāti. Ārstēšana ar Haloperidola dekanoātu pacientiem, kas cieš no hipertireozes, ir pieļaujama tikai ar atbilstošu tirostatisku ārstēšanu.

Vienlaicīga depresijas un psihozes klātbūtne vai depresijas dominēšana, Haloperidola dekanoāts tiek nozīmēts kopā ar antidepresantiem.

Vienlaicīga pretparkinsonisma terapija pēc ārstēšanas ar Haloperidola dekanoātu pārtraukšanas ir jāturpina vēl dažas nedēļas, jo ātrāk tiek novērsta pretparkinsonisma zāļu lietošana.

Zāles Haloperidol Decanoate ir eļļas šķīdums injekcijai / m, tāpēc ir aizliegts to ievadīt / ievadīt.

Ārstēšanas laikā ar narkotikām ir aizliegts dzert alkoholu. Nākotnē aizlieguma pakāpe tiek noteikta, pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju.

Zāļu terapijas sākumā un īpaši lietošanas laikā lielās devās var rasties dažāda smaguma nomierinoša iedarbība, samazinot uzmanību, ko var pastiprināt alkohola lietošana.

Veicot smagu fizisko darbu, veicot karstu vannu, jārūpējas (siltuma trieciens var rasties centrālās un perifērās termoregulācijas apspiešanas dēļ).

Ārstēšanas laikā nedrīkst lietot bezrecepšu medikamentus (iespējams, palielinātu antiholīnerģisko iedarbību un karstuma dūriena risku).

Atvērta āda ir jāaizsargā no pārmērīga saules starojuma, jo palielinās fotosensitivitātes risks.

Ārstēšana tiek pārtraukta pakāpeniski, lai izvairītos no atcelšanas sindroma parādīšanās.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Ārstēšanas sākumā ar Haloperidol Decanoate ir aizliegts vadīt automašīnu un veikt darbu, kas saistīts ar paaugstinātu ievainojumu risku un / vai kam nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija.

Pētījumi, kuros piedalījās liels skaits pacientu, liecina, ka Haloperidola dekanoāts nerada būtisku anomāliju biežuma palielināšanos. Vairākos atsevišķos gadījumos ar Haloperidola dekanoāta lietošanu kopā ar citām zālēm augļa attīstības laikā tika novērotas iedzimtas anomālijas. Recepšu zāles grūtniecības laikā ir iespējamas tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Haloperidola dekanoāts izdalās mātes pienā. Zāles iecelšana zīdīšanas laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku zīdaiņiem. Dažos gadījumos bērni saņēma ekstrapiramidālus simptomus, kad zāles lietoja zīdīšanas māte.

Haloperidola dekanoāts

Apraksts no 02.11.2015

  • Latīņu nosaukums: Haloperidol decanoate
  • ATX kods: N05AD01
  • Aktīvā viela: haloperidols
  • Ražotājs: Gedeon Richter (Ungārija)

Sastāvs

1 ml šķīduma satur 50 mg haloperidola (70,52 mg haloperidola dekanoāta) - aktīvo vielu.

Papildu sastāvdaļas: 15 mg benzilspirta un līdz 1 ml sezama eļļas.

Atbrīvošanas forma

Gideon Richter ražo Haloperidola dekanoātu (dekānu) intramuskulāras (V / m) eļļas šķīduma veidā 1 ml ampulās (50 mg / 1 ml) Nr.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antipsihotisks (neiroleptisks).

Farmakodinamika un farmakokinētika

Haloperidola ēteris un dekānskābe - haloperidola dekanāts - pieder pie psihotropo zāļu grupas (neiroleptiskie līdzekļi) un ir butirofenona atvasinājums ar izteiktu bloķējošu iedarbību uz centrālajiem dopamīna (dopamīna) receptoriem. Haloperidola dekanoāta i / m ievadīšanas laikā lēnas hidrolīzes laikā novēro haloperidola izdalīšanos un tā turpmāku iekļūšanu sistēmiskajā cirkulācijā.

Sakarā ar centrālo dopamīna receptoru tiešu bloķēšanu, haloperidols ir ļoti efektīvs delīrijas un halucinācijas ārstēšanā (iespējams, sakarā ar ietekmi uz limbiskajām un mezokortikālajām struktūrām). Arī medikamentam ir raksturīga tā ietekme uz nigrostrālās sistēmas bazālajiem kodoliem. Psihomotorai uzbudinājumam tai ir diezgan spēcīga nomierinoša (sedatīva) iedarbība, kas ir svarīga mānijas un citu sāpīgu slimību ārstēšanā, kas saistīti ar emocionālu pārmērīgu stimulāciju.

Halboperidola limbiskā aktivitāte ir tās nomierinošā iedarbība, un medikaments ir efektīvs kā adjuvants hroniskas dabas sāpēm.

Zāļu ietekme uz nigrostriālās sistēmas bazālo kodolu izraisa ekstrapiramidālas parādības (parkinsonismu, akatīziju, distoniju).

Ārstējot sociāli izolētus pacientus, viņu sociālā uzvedība ir normalizēta.

Haloperidola izteiktais anti-dopamīna perifēriskais efekts, ko izraisa ķīmisko receptoru kairinājums, ir saistīts ar sliktas dūšas / vemšanas veidošanos, gastroduodenālās sfinktera vājināšanos un prolaktīna izdalīšanās palielināšanos prolaktīna inhibējošā faktora bloķēšanas dēļ adenohipofīzē.

Lietojot i / m, haloperidola plazmas Cmax tiek novērota pēc 3–9 dienām. Saistīšanās ar plazmas proteīniem notiek 92%. T1 / 2 zāles ir vidēji 21. dienā. Regulāru ikmēneša injekciju gadījumā plazmas piesātinājuma pakāpe tiek sasniegta 2-4 mēnešus.

Ar i / m injekcijām haloperidola farmakokinētika ir atkarīga no devas. Pie devām līdz 450 mg pastāv tieša saikne starp ievadīto devu un zāļu saturu asins plazmā. Terapeitiskā iedarbība tiek sasniegta ar haloperidola koncentrāciju plazmā - 20-25 μg / l. Zāles viegli šķērso asins un smadzeņu barjeru. Noņemšana par 60% tiek veikta zarnās un par 40% - nierēm (1% izdalās nemainītā veidā).

Lietošanas indikācijas

Haloperidola dekanoāta lietošana ir norādīta:

  • hroniskas šizofrēnijas un citu psihozes ārstēšana, īpaši gadījumā, ja pacienta ārstēšana ir bijusi efektīva, izmantojot ātras darbības haloperidolu, un, ja nepieciešams, efektīvas antipsihotiskas zāles, kurām ir mērena nomierinoša iedarbība;
  • citu uzvedības traucējumu un garīgās darbības ārstēšana, kas notiek ar psihomotorās uzbudinājuma simptomiem, kam nepieciešama ilgstoša terapija.

Kontrindikācijas

Pilnīgi kontrindicēta Haloperidola dekanoāta lietošana:

  • alkohola vai narkotiku izraisītu nomāktu CNS stāvokli;
  • koma;
  • Parkinsona slimība;
  • personiska paaugstināta jutība pret haloperidolu vai citām zāļu sastāvdaļām;
  • nigrostriālās sistēmas bazālo kodolu bojājumi;
  • bērnībā.

Relatīvās kontrindikācijas ir:

  • prostatas hiperplāzija (prostatas dziedzeris), kas rodas ar urīna aizturi;
  • sirds un asinsvadu dekompensācijas patoloģijas (ieskaitot intrakardijas vadīšanas traucējumus, stenokardiju, QT intervāla palielināšanos vai tendenci uz to - hipokalēmiju, paralēlu zāļu lietošanu, kas ietekmē QT intervāla palielināšanos);
  • epilepsija;
  • aknu / nieru darbības traucējumi;
  • leņķa aizvēršanas glaukoma;
  • hipertireoze (ar tirotoksikozes izpausmēm);
  • elpošanas un kardiopulmonālās funkcijas nepietiekamība (ieskaitot akūtas infekcijas slimības un HOPS);
  • alkoholisms.

Blakusparādības

Asins sistēma:

  • eritropēnija;
  • pārejoša leikopēnija;
  • agranulocitoze;
  • leikocitoze;
  • monocitozes tendence.

Nervu sistēma:

  • bezmiegs / miegainība (īpaši terapijas sākumā);
  • galvassāpes;
  • trauksme;
  • bailes;
  • trauksme;
  • akatisia;
  • arousal;
  • euforija / depresija;
  • epilepsijas lēkmes;
  • letarģija;
  • paradoksālas reakcijas veidošanās (padziļinot halucinācijas un psihoze);
  • vēlu distonija (spazmas vai bieža acu plakstiņu mirgošana, nedabisks ķermeņa stāvoklis vai sejas izteiksme, nekontrolēta ķermeņa, kakla, kāju un roku locīšana);
  • ekstrapiramidālie traucējumi, tostarp tardīvā diskinēzija (lūpu grumšana un smacking, vaigi, nekontrolētas muskuļu muskuļu, kāju un roku kustības, tārpu un ātras mēles kustības);
  • ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms (tahikardija, ātra vai apgrūtināta elpošana, aritmija, asinsspiediena izmaiņas, hipertermija, hiperhidroze, urīna nesaturēšana, epilepsijas lēkmes, muskuļu stīvums, samaņas zudums).

Gremošanas sistēmas:

  • perifēra pietūkums;
  • urīna aizture (ar esošo prostatas hiperplāziju);
  • sāpes krūtīs;
  • hiperprolaktinēmija;
  • spējas samazināšanās;
  • ginekomastija;
  • priapisms;
  • menstruāciju traucējumi;
  • palielināts libido.

Sirds un asinsvadu sistēma:

  • ortostatiska hipotensija;
  • pazemina asinsspiedienu;
  • tahikardija;
  • aritmijas;
  • EKG novirzes (QT intervāla palielināšanās, kambara fibrilācijas pazīmes un plandīšanās).

Viedokļi:

  • retinopātija;
  • katarakta;
  • neskaidra redze.

Gremošanas sistēma:

  • hipo-siekalošanās;
  • samazināta ēstgriba;
  • caureja / aizcietējums;
  • sausa mute;
  • slikta dūša / vemšana;
  • aknu darbības traucējumi, līdz dzelte.

Metabolisms:

  • hiponatriēmija;
  • hipoglikēmija / hiperglikēmija.

Alerģiskas izpausmes:

  • aknes līdzīgas un makulo-papulas izmaiņas ādā;
  • bronhu spazmas;
  • fotosensitizācija;
  • balsenes.

Citi:

  • svara pieaugums;
  • alopēcija (alopēcija);
  • lokālas reakcijas, kas saistītas ar injekciju.

Lietošanas instrukcija (metode un devas)

Norādījumi par Haloperidola dekanoātu nodrošina tikai zāļu ievadīšanu / m lietošanu tikai pieaugušo ārstēšanai.

Injekcija ir aizliegta!

Ieteicamā zāļu ievadīšanas vieta ir lipekļa reģions. Injekcijas laikā vienreizēja deva jāierobežo līdz 3 mililitriem zāļu, lai izvairītos no diskomforta injekcijas vietā.

Pacientiem, kuriem tiek veikta ilgstoša terapija ar perorāliem neiroleptiskiem līdzekļiem (galvenokārt haloperidolu), var ieteikt mainīt terapijas shēmu ar pāreju uz depo injekcijām.

Sakarā ar ievērojamām personiskām atšķirībām atbildes reakcijā uz ārstēšanu, Haloperidol dekāna biroja instrukcija paredz atsevišķu zāļu devu izvēli. Optimālās devas noteikšana jāveic ar stingru medicīnisko kontroli, ņemot vērā visas slimības stāvokļa izpausmes, tās gaitas smagumu, kā arī iepriekš lietoto antipsihotisko līdzekļu (parasti haloperidola perorālo formu) devas.

Sākot ārstēšanas shēmas izmaiņas, ieteicams ievadīt devas ik pēc 4 nedēļām devā, kas ir 10 līdz 15 reizes lielāka par perorālās haloperidola devu. Parasti šādas devas ir vienādas ar 25-75 mg (0,5-1,5 ml) Haloperidola dekanoāta un nedrīkst pārsniegt 100 mg.

Atbilstoši radītajai iedarbībai devu shēmu var vēl vairāk pielāgot, pakāpeniski palielinot 50 mg devas, līdz optimāli efektīvas uzturošās devas noteikšanai, kas vairumā gadījumu ir 20 reizes lielāka par haloperidola tablešu dienas devu. Gadījumā, ja dozēšanas shēmas izvēle ir saistīta ar slimības izpausmju atsākšanu, terapiju var papildināt ar zāļu orālo formu.

Parastā intramuskulāras injekcijas biežums ir reizi 28 dienās, bet, ņemot vērā lielās personiskās atšķirības zāļu atbildes reakcijā, var būt nepieciešams to lietot biežāk.

Pacientiem ar oligofrēniju, kā arī gados vecākiem pacientiem ieteicams sākotnēji ievadīt zemākas Haloperidola dekanoāta devas (galvenokārt 12,5-25 mg) vienu reizi dienā 4 nedēļas, kam seko to palielināšanās atkarībā no iedarbības.

Pārdozēšana

Lietošana haloperidola depo injekciju ārstēšanā, salīdzinot ar iekšķīgi lietotu formu, ir saistīta ar zemāku pārdozēšanas risku. Lai gan pārdozēšanas simptomi nav atkarīgi no zāļu zāļu formas, novērojot simptomus, kas saistīti ar pārmērīgu haloperidola devu lietošanu, jāņem vērā ilgstošāka injekcijas šķīduma iedarbība.

Ar haloperidola pārdozēšanu tika novērotas izteiktākas zāļu farmakoloģiskās iedarbības izpausmes un blakusparādības. Visbīstamākie simptomi ir ekstrapiramidālie traucējumi, sedatīva iedarbība un asinsspiediena pazemināšanās. Ekstrapiramidālos traucējumus raksturo muskuļu stīvums un lokalizēts vai vispārējs trīce. Palielināts asinsspiediens notiek daudz biežāk nekā tā samazināšanās. Retos gadījumos var rasties komātu stāvoklis ar arteriālu hipotensiju un elpošanas nomākumu, kas var kļūt par šoku līdzīgu stāvokli. Var novērot arī QT intervāla palielināšanos, veidojot kambara aritmijas.

Antidots pret haloperidolu nav zināms. Komātu stāvokļa gadījumā pacienta elpceļu ceļš ir aprīkots ar endotrakuālo vai orofaringālo zondi, bet, nomācot elpošanas funkciju, var būt nepieciešams pārnest pacientu uz ventilatoru. Visām ārstēšanas procedūrām seko svarīgu ķermeņa funkciju uzraudzība un EKG kontrole, līdz indikāciju pilnīgai normalizācijai. Smagu aritmiju terapija tiek veikta ar atbilstošiem antiaritmiskiem līdzekļiem. Smagas hipotensijas un asinsrites apstāšanās gadījumā ir indicēts izotonisku šķīdumu, koncentrēta albumīna un plazmas, kā arī norepinefrīna vai dopamīna ievadīšana vazopresoru veidā (Epinefīna lietošana ir nepieņemama, jo tā mijiedarbība ar haloperidolu var izraisīt ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanos un nepieciešama steidzama korekcijas). Smagas ekstrapiramidālas slimības gadījumā antiparkinsonisma pretholīnerģiskās zāles lieto vairākas nedēļas (pēc to izņemšanas simptomi var atsākties).

Mijiedarbība

Vienlaicīga lietošana ar barbiturātiem, tricikliskiem antidepresantiem, etanolu, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, miega zālēm un vispārējo anestēziju palielina to nomācošās iedarbības ietekmi uz centrālo nervu sistēmu.

Kombinēta ārstēšana ar bupropionu samazina epilepsijas slieksni, kas izraisa paaugstinātu krampju risku.

Haloperidols palielina perifēro M-antiholīnerģisko līdzekļu un daudzu antihipertensīvo zāļu efektivitāti (samazina guanetidīna iedarbību, pateicoties tā pārvietojumam no alfa adrenerģiskajiem neironiem un aizkavē šo neironu uztveršanu).

Zāles samazina pretkrampju iedarbību, jo samazinās krampju slieksnis.

Kombinēta lietošana ar MAO inhibitoriem un tricikliskiem antidepresantiem kavē to metabolismu, savukārt toksicitāte un sedatīva iedarbība palielinās.

Haloperidols samazina epinefrīna, dopamīna, norepinefrīna, fenilefrīna un efedrīna vazokonstriktīvo efektu (alfa adrenoreceptoru bloķēšana var izraisīt epinefrīna darbības traucējumus un izraisīt paradoksālu asinsspiediena pazemināšanos).

Kopīga ārstēšana ar antikoagulantu lietošanu maina to ietekmi samazinājuma vai palielināšanās virzienā.

Vienlaicīga lietošana ar pretparkinsonisma zālēm samazina to iedarbību, antagonistiski ietekmējot centrālās nervu sistēmas dopamīnerģiskos ceļus.

Haloperidola ievadīšana samazina bromokriptīna efektivitāti, tādēļ var būt nepieciešams koriģēt dozēšanas shēmu.

Vienlaicīga terapija ar amfetamīniem noved pie Haloperidola antipsihotiskās iedarbības samazināšanās un amfetamīnu psihostimulējošās iedarbības samazināšanās alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšanas dēļ.

Kombinētā tikšanās ar Metylopa palielina psihisko traucējumu risku (ieskaitot disorientāciju kosmosā, grūtības un domāšanas procesu palēnināšanos).

Pirmās paaudzes antihistamīna zāles, kā arī antiholīnerģiskas un pretparkinsonisma zāles var palielināt M-antikolinergisko iedarbību un samazināt haloperidola antipsihotisko iedarbību, kas var prasīt dozēšanas shēmas pārskatīšanu.

Haloperidola kombinācija ar litija preparātiem (īpaši lielās devās) var izraisīt ekstrapiramidālu izpausmju attīstību un encefalopātijas rašanos (izraisīt neatgriezenisku neurointoxication).

Kombinēta lietošana ar līdzekļiem, kas izraisa ekstrapiramidālos traucējumus, palielina to smagumu un biežumu.

Ilgstoša terapija ar barbiturātiem un citiem mikrosomu oksidācijas induktoriem, kā arī ar karbamazepīnu samazina haloperidola koncentrāciju plazmā.

Līdztekus lietošana ar fluoksetīnu palielina centrālās nervu sistēmas blakusparādību iespējamību, lielākoties ekstrapiramidālos traucējumus.

Liela daudzuma stipras kafijas vai tējas lietošana samazina haloperidola efektivitāti.

Pārdošanas noteikumi

Haloperidola dekanoāta iegāde ir iespējama tikai pēc īpašas receptes.

Uzglabāšanas nosacījumi

Ampulas uzglabāšanas temperatūras diapazons ir 15-30 ° C.

Derīguma termiņš

Ampulas ar narkotiku tiek uzglabātas 5 gadus.

Īpaši norādījumi

Haloperidola dekanoāts tiek ražots eļļainas injekcijas šķīduma veidā, kas paredzēts tikai i / m ievadīšanai, tādēļ ir stingri aizliegts veikt zāļu injekciju.

Psihiatriskiem pacientiem, kuri saņēma antipsihotiskus medikamentus, bija vairāki pēkšņas nāves gadījumi.

Ja pacients ir jutīgs pret QT intervāla palielināšanos (hipokalēmija, QT intervāla palielināšanās sindroms, lietojot ilgstošas ​​QT intervāla zāles), ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, jo var palielināties šis indikators.

Lai noteiktu netipiskas blakusparādības, terapiju ieteicams sākt ar haloperidola tablešu formu un tikai nākotnē turpināt zāļu injicēšanu.

Saistībā ar zāļu metabolismu aknās, ja to lieto pacientiem ar aknu patoloģijām, īpaša uzmanība jāpievērš tiem. Ar ilgstošu terapiju ir nepieciešams pastāvīgi uzraudzīt aknu funkcionalitāti, kā arī kontrolēt asins attēlu.

Haloperidola dekanoāta lietošana atsevišķos gadījumos izraisīja krampjus, kas noveda pie ieteikumiem rūpīgi lietot pacientus, kas cieš no epilepsijas un citiem sāpīgiem apstākļiem, kas ietekmē krampju rašanos (piemēram, alkohola lietošana, galvaskausa traumas uc).

Gadījumā, ja pacientam tiek veikta vienlaicīga psihozes un depresijas diagnoze, kā arī depresijas stāvokļa izplatība, Haloperidola dekanoāts tiek parakstīts kopā ar antidepresantiem.

Sakarā ar to, ka tiroksīns palielina haloperidola toksicitāti, pacientu ar hipertireozes izpausmēm terapija ir iespējama tikai ar atbilstošu ārstēšanu.

Ja pretparkinsonisma ārstēšana tiek veikta paralēli pēc Halankidola terapijas kursa beigām, tad dekanoāts to jāizlieto vēl dažas nedēļas, jo ātrāk izdalās pretparkinsonisma zāles.

Sakarā ar lielo fotosensitizācijas potenciālu atvērta āda ir jāaizsargā no UV iedarbības.

Ārstēšanas laikā pacientam jābūt piesardzīgam, lai veiktu smagas fiziskas manipulācijas un karstu vannu, ņemot vērā iespējamo termisko šoku, ko izraisa perifēro un centrālo hipotalāmu termoregulāciju apspiešana.

Terapijas kursa sākumā, īpaši, lietojot lielas Haloperidola dekanoāta devas, tā sedatīvā iedarbība tika novērota dažādos smaguma līmeņos, kas novērojami, samazinoties uzmanībai un pastiprinot alkohola lietošanu.

Ārstēšanas laikā nav nepieciešams lietot ārpusbiržas "pret aukstuma" zāles, jo tas var izraisīt paaugstinātu antiholīnerģisko iedarbību un karstuma dūriena attīstību.

Sakarā ar iespējamību "atcelšanas sindroma" veidošanās dēļ, Haloperidol Decanoate lietošana ir jāpārtrauc.

Analogi

Haloperidola dekanoāta analogus pārstāv zāles Benperidol un Melperone.

Sinonīmi

Zāles, kas ietver haloperidolu, ir Senorm, Galomond un Halopril.

Bērniem

Haloperidola dekanoāta lietošana bērnu vecuma grupā ir kontrindicēta.

Ar alkoholu

Terapijas laikā ar zālēm, kas ietver haloperidolu, alkoholisko dzērienu lietošana ir stingri aizliegta.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pētījumi, kuros iesaistīts diezgan liels skaits pacientu, ir parādījuši, ka Haloperidola dekanoāta lietošana neizraisa būtisku augļa anomāliju biežuma palielināšanos. Dažos retos gadījumos tika novērotas iedzimtas anomālijas vienlaicīgas lietošanas gadījumā ar citām zālēm augļa periodā. Šajā sakarā Haloperidola dekanoāta iecelšana grūtniecības laikā ir atļauta tikai tad, ja mātei ir nepārprotami pārsniegts paredzētais ieguvums salīdzinājumā ar potenciālo risku nedzimušajam bērnam.

Tā kā haloperidols var iekļūt mātes pienā, zīdaiņiem var rasties ekstrapiramidāli simptomi, tādēļ šīs zāles jāievada zīdīšanas periodā, ņemot vērā ārsta / bērna riska / ieguvuma attiecību.

Atsauksmes par Haloperidola dekanoātu

Šizofrēnijas un citu psihozes ārstēšanas klīniskajā praksē zāles haloperidols ir izmantots ilgu laiku, un bieži vien ir gandrīz neiespējami atrast alternatīvu tai pat mūsdienās. Šo psihisko stāvokļu terapija ir pilna ar daudzām individuālas dabas niansēm un problēmām, tāpēc vienkārši nav viennozīmīgas ārstēšanas shēmas. Katrs klīniskais gadījums ir jāapsver atsevišķi, izvēloties tās zāles, kas pašlaik ir visefektīvākās. Haloperidols attiecas uz medikamentiem, kas ir diezgan spēcīgi, un daudzos gadījumos tiek galā ar tās mērķi, bet ārstēšana pati par sevi nekad nenotiek bez jebkādām blakusparādībām vai komplikācijām. Haloperidola terapijas negatīvās sekas ir ļoti atšķirīgas gan to smaguma pakāpes, gan negatīvo izpausmju plašuma ziņā, un tas var kļūt par dzīvībai bīstamu pacientam, kas vēlreiz uzsver nepieciešamību pēc kvalificēta un piesardzīga attieksme pret ārstēšanas shēmas izstrādi.

Ja mēs apsveram šīs narkotikas injekcijas depo formu, tad šajā gadījumā atsauksmes par Haloperidola dekāna biroju ir lielākoties pozitīvas. Fakts ir tāds, ka visbiežāk šo injicējamo narkotiku lieto pēc perorālas haloperidola lietošanas, kas nozīmē, ka kopumā viņš saņēma ārstu apstiprinājumu un neizraisīja nopietnas blakusparādības pacientam. Nenoliedzama zāļu depo formas priekšrocība ir tās lietošanas biežums, kas ir 1-2 reizes mēnesī, salīdzinot ar tablešu dienas devu.

Cena, kur nopirkt

Maksa par 5 ampulām no Haloperidola dekanoāta svārstās no 350 līdz 400 rubļiem.

Haloperidola dekanoāts

Haloperidola dekanoāts: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Haloperidol decanoate

ATX kods: N05AD01

Aktīvā viela: haloperidols (haloperidols)

Ražotājs: Gedeon Richter (Ungārija)

Apraksts un foto aktualizācija: 11/30/2018

Cenas aptiekās: no 336 rubļiem.

Haloperidola dekanoāts ir antipsihotiska neiroleptiska viela.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Zāles ir pieejamas eļļas šķīduma veidā intramuskulārai (v / m) ievadīšanai: dzidrs, zaļgani dzeltens vai dzeltens šķidrums (1 ml tumšās stikla ampulās; 5 ampulas plastmasas paliktnēs; 1 kartona kārbiņā un Haloperidola lietošanas instrukcija) decanoāts).

1 ml šķīduma satur:

  • aktīvā viela: haloperidola dekanoāts - 70,52 mg, kas atbilst 50 mg haloperidola;
  • palīgkomponenti: sezama eļļa, benzilspirts.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Haloperidola dekanoāts ir spēcīgs neiroleptisks, butirofenona atvasinājums, antipsihotisks līdzeklis ar ilgstošu iedarbību. Tās aktīvā viela ir dekānskābes un haloperidola esteris, kas ir izteikts centrālo dopamīna receptoru antagonists. Pēc ievadīšanas haloperidols izdalās lēnas hidrolīzes rezultātā un nonāk sistēmiskā cirkulācijā.

Sakarā ar centrālo dopamīna receptoru tiešo bloķēšanu halucinācijas un murgu ārstēšanā izpaužas haloperidola augsta efektivitāte. Tiek pieņemts, ka tas notiek tā darbības rezultātā uz mezokortikālajām un limbiskajām struktūrām. Tam ir izteikta nomierinoša iedarbība uz psihomotorisko uzbudinājumu, māniju un citiem agitācijām.

Zāļu aktivitāte attiecībā pret limbisko sistēmu izpaužas kā nomierinoša iedarbība. Haloperidols ir indicēts kā papildu līdzeklis pacientiem ar hroniskām sāpēm.

Viela ietekmē bazālo gangliju, izraisot ekstrapiramidālas reakcijas distonijas, akatīzes, parkinsonisma veidā.

Pacientiem, kam raksturīga sociāla izolācija, pēc Haloperidola dekanoāta lietošanas pacientiem novērota sociālās uzvedības normalizācija.

Smaga pretdopamīna aktivitāte kairina ķīmijoreceptorus, izraisot sliktu dūšu un vemšanu. Turklāt tam pievieno gastroduodenālās sfinktera relaksāciju, bloķējot prolaktīna inhibitoru faktoru adenohipofīzē, kas noved pie prolaktīna pastiprinātas atbrīvošanās.

Farmakokinētika

Pēc i / m injekcijas haloperidola maksimālā koncentrācija (Cmax) tiek sasniegta 3–9 dienu laikā. Plazmā piesātinājuma stadija notiek ikmēneša injekcijas fonā pēc 2-4 injekcijām. Farmakokinētika pēc būtības ir atkarīga no devas, lietojot devas, kas ir mazākas par 450 mg, ir tieša saistība starp plazmas koncentrāciju un devu. Terapeitiskā iedarbība rodas pēc tam, kad sasniedzis haloperidola koncentrāciju plazmā 20-25 µg / l.

Saistīšanās ar plazmas proteīniem - 92%.

Haloperidols viegli pārvar asins-smadzeņu barjeru (BBB), izdalās mātes pienā.

Eliminācijas pusperiods (t1/2) - aptuveni 21 diena. Līdz 60% no injicētās vielas izdalās caur zarnām, caur nierēm - 40%, no kuriem aptuveni 1% nav mainījies.

Lietošanas indikācijas

  • psihoze, tostarp hroniska šizofrēnija, īpaši pacientiem ar pozitīvu reakciju uz ātras darbības haloperidolu, kuriem ir pierādīts, ka tiem ir efektīvs neiroleptisks līdzeklis ar mērenu sedāciju;
  • garīgās darbības un uzvedības traucējumi, kam seko psihomotoras uzbudinājums, kam nepieciešama ilgstoša ārstēšana.

Kontrindikācijas

  • dažādu ģenēzes komātu stāvoklis;
  • centrālās nervu sistēmas (CNS) apspiešana, kas radās zāļu vai alkohola lietošanas fonā;
  • Parkinsona slimība, citas centrālās nervu sistēmas slimības, ko pavada piramīdas vai ekstrapiramidāli simptomi;
  • bazālo gangliju sakāvi;
  • depresija, histērija;
  • grūtniecības periods;
  • zīdīšana;
  • bērnu vecums;
  • paaugstināta jutība pret zālēm.

Piesardzības jāizraksta Haloperidol Decanoate epilepsijas, uroloģisko slimības, sirds un asinsvadu sistēmas (ieskaitot stenokardiju, pagarinot intervālu QT, traucējumi intrakardiālu vadītspēja, hipokaliēmija vai vienlaicīga terapija ar zālēm, kas var veicināt pagarinot QT intervālu), leņķis-glaukomas aknu mazspējas gadījumiem, hipertiroīdisms ( ar tirotoksikozes simptomiem), nieru mazspēja, prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi, kardiopulmonālu un elpošanas sistēmu. Yelnia mazspēja (ieskaitot hronisku obstruktīvu plaušu slimību, akūtas infekcijas slimību), alkohola.

Grūtniecības laikā haloperidola dekanoāta iecelšana ir atļauta tikai gadījumos, kad paredzētais mātes terapeitiskais efekts atsver iespējamo apdraudējumu auglim.

Haloperidola dekanoāts, lietošanas instrukcijas: metode un deva

Haloperidola dekanoāts ir eļļains šķīdums, tāpēc tās intravenoza ievadīšana ir absolūti kontrindicēta.

Šķīdums ir paredzēts parenterālai ievadīšanai ar dziļu intramuskulāru injekciju glutāla rajonā.

Jāņem vērā, ka šķīduma ievadīšana devā, kas pārsniedz 3 ml, ir saistīta ar nepatīkamu pārraušanas sajūtu injekcijas vietā.

Norādot sākotnējo Haloperidola devu, dekanoāts ņem vērā slimības simptomus, to smagumu, iepriekšējo haloperidola devu vai citus neiroleptiskos līdzekļus.

Deva ir jāizvēlas individuāli pacienta stingrā medicīniskā uzraudzībā, jo dažādās pacientu atbildes reakcijā uz ārstēšanu ir ļoti atšķirīgas.

Ieteicamā deva: sākotnējā deva ir 0,5–1,5 ml, kas atbilst 25–75 mg haloperidola, 1 reizi 28 dienās. Sākotnējai haloperidola dekanoāta devai jābūt 10-15 reizes lielākai par haloperidola orālo formu, bet nevajadzētu pārsniegt 100 mg. Ņemot vērā iedarbību, sākotnējo devu var palielināt par 50 mg, lai iegūtu vēlamo optimālo efektu. Vienreizēja uzturošā deva parasti dod 20 dienas devas haloperidola uzņemšanai. Ja pamata slimības simptomi atkārtojas devas izvēles periodā, ārstēšanu var papildināt ar perorālām formām.

Ja nepieciešams, ņemot vērā narkotiku ietekmes individuālās īpašības, iespējams, biežāku šķīduma i / m injekciju (1 reizi 14 dienās).

Pacientiem ar oligofrēniju un gados vecākiem pacientiem sākotnējā deva ir no 12,5 līdz 25 mg zāļu 1 reizi 28 dienās. Atkarībā no individuālās atbildes reakcijas uz terapiju, deva tiek palielināta.

Blakusparādības

  • nervu sistēma: miegainība vai bezmiegs (īpaši terapijas sākumā), bailes, nemiers, uzbudinājums, trauksme, galvassāpes, akatēzija, depresija, euforija, epilepsijas epizodes, letarģija, paradoksālas reakcijas - halucinācijas un psihozes paasinājums; uz ilgstošas ​​ārstēšanas fona, ekstrapiramidālie traucējumi, tostarp tardīvā diskinēzija (lūpu grumšana, smacking, uzpūsts vaigiem, tārpa līdzīga mēles kustība, nekontrolēta košļājamās kustības, roku un pēdu kustība), novēlota distonija (plakstiņu spazmas, ātra mirgošana, neparasta sejas izteiksme vai stāvoklis) ķermeņi, nekontrolējamas kakla, roku, rumpja un kāju kustības locīšana, ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms [ātra elpošana vai apgrūtināta elpošana, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens (BP), hipertensija rmiya, svīšana, tahikardija, aritmija, muskuļu rigiditāti, urīna nesaturēšana, apziņas zudums, krampji];
  • no sirds un asinsvadu sistēmas puses: ņemot vērā lielo devu lietošanu - pazeminot asinsspiedienu, aritmijas, tahikardiju, ortostatisku hipotensiju, plankumainības pazīmes un kambara fibrilāciju, QT intervāla pagarināšanos;
  • no gremošanas sistēmas puses: pret lielām devām - sausa mute, apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, hipo-siekalošanās, caureja vai aizcietējums, funkcionālie aknu darbības traucējumi, tostarp dzelte;
  • no asinsrades sistēmas: reti - agranulocitoze, pārejoša leikocitoze vai leikopēnija, tendence uz monocitozi, eritropēnija;
  • no urīna sistēmas: perifēra tūska ar prostatas hiperplāziju - urīna aizturi;
  • no reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeru puses: menstruāciju traucējumi, sāpes krūšu dziedzeros, hiperprolaktinēmija, ginekomastija, paaugstināta libido, samazināta potence, priapisms;
  • redzes orgāna daļā: neskaidra redze, katarakta, retinopātija;
  • par metabolisma daļu: hiponatriēmija, hiperglikēmija, hipoglikēmija;
  • dermatoloģiskas reakcijas: makulopapulāri izsitumi, pinnes, fotosensitizācija;
  • alerģiskas reakcijas: reti - laringisms, bronhu spazmas;
  • lokālas reakcijas: iespējams - nevēlamu blakusparādību attīstība, kas saistītas ar haloperidola dekanoāta ievadīšanu;
  • citi: svara pieaugums, alopēcija.

Pārdozēšana

Haloperidola pārdozēšana izpaužas kā ievērojama konstatēto farmakoloģisko blakusparādību nopietnība, radot nevēlamas reakcijas. Visbīstamākie simptomi ir asinsspiediena pazemināšanās, ekstrapiramidālas reakcijas vispārējas vai lokālas trīce un muskuļu stīvums, nomierinoša iedarbība un dažreiz komātu stāvoklis ar arteriālu hipotensiju un elpošanas nomākumu, kas pārvēršas šoks. Pastāv risks pagarināt QT intervālu, kā rezultātā var attīstīties kambara aritmijas.

Ārstēšana: nav specifiska antidota. Ārstējot iespējamo pārdozēšanu, jāpatur prātā, ka Haloperidola dekanoāts darbojas ilgu laiku. Lai nodrošinātu elpceļu izturību, jālieto orofaringāls vai endotrahāls zonde, nozīmīgas elpošanas nomākuma gadījumā tiek veikta mākslīga elpošana. Ir nepieciešams nodrošināt ciešu pacienta stāvokļa uzraudzību, dzīvības funkciju uzraudzību un elektrokardiogrammu (EKG). Antiaritmisko terapiju turpina, līdz EKG ir pilnībā normalizēts. Zema asinsspiediena un asinsrites apstāšanās gadījumā kā vazopresora līdzekli ieteicams izmantot koncentrētu albumīnu un norepinefrīnu vai dopamīnu, intravenozi ievadīt šķidrumus vai plazmu. Attīstoties smagiem ekstrapiramidāliem simptomiem, ir nepieciešama regulāra antiparkinsonisma līdzekļu lietošana ar antiholīnerģisku iedarbību vairākas nedēļas. Jāņem vērā, ka pēc šo zāļu lietošanas pārtraukšanas var atsākt ekstrapiramidālos simptomus.

Epineprīns ir kontrindicēts. Tās mijiedarbība ar haloperidolu var izraisīt ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanos un nepieciešama tūlītēja devas pielāgošana.

Īpaši norādījumi

Injekcijas Haloperidola dekanoāts jāuzsāk pēc pozitīvas reakcijas uz iepriekšēju perorālu terapiju ar haloperidolu, tādējādi samazinot neparedzētu blakusparādību risku.

Ņemot vērā antipsihotisko līdzekļu lietošanu, psihiatriskie pacienti reti piedzīvoja pēkšņas nāves epizodes.

Ilgstoša terapija jāpapildina ar regulāriem pētījumiem par asins attēla un aknu funkcijas uzraudzību.

Sakarā ar krampju risku pacientiem ar epilepsiju, galvas traumām, alkohola atcelšanu vai citiem apstākļiem, kas izraisa krampjus, jāievēro īpaša piesardzība.

Haloperidola dekanoāta lietošana pacientiem, kas cieš no hipertireozes, ir atļauta tikai tad, ja vienlaikus tiek veikta atbilstoša tirostatiskā terapija.

Kombinācija ar antidepresantiem ir pierādīta pacientu ar depresiju un psihozi ārstēšanai vai ar depresijas dominēšanu.

Vienlaikus lietojot pretparkinsonisma terapiju pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas ar Haloperidol decanoate, ieteicams to turpināt vairākas nedēļas, jo ātrāk tiek novērstas pretparkinsonisma zāles. Haloperidols jāpārtrauc pakāpeniski, kas novērš atcelšanas sindroma rašanos.

Sākotnējās terapijas fāzē vai zāļu lielo devu lietošanā var rasties sedatīvs efekts, samazinot uzmanību. Haloperidola dekanoāta sedatīvās iedarbības smagums var pastiprināt alkohola lietošanu, tāpēc aizliegts lietot alkoholu ārstēšanas laikā.

Ārstēšanas laikā ieteicams izvairīties no smagas fiziskas slodzes un neņemt karstās vannas, jo spiediens centrālās un perifērās termoregulācijas hipotalāmā var rasties, var rasties siltuma šoks.

Sakarā ar paaugstinātu fotosensitizācijas risku, ir jāatturas no tiešas saules gaismas iedarbības ar neaizsargātu ādu.

Konsultējoties ar ārstu, nevajadzētu lietot zāles saaukstēšanos, jo tās var palielināt antiholīnerģisko efektu, kas palielina karstuma dūriena rašanās risku.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Šķīduma ievadīšanas sākumā pacientiem ir aizliegts lietot Haloperidol Decanoate, transportlīdzekļu vadīšana un tādu darbību veikšana, kurām nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un / vai kas saistīti ar lielu ievainojumu risku.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Tas ir kontrindicēts ievadīt haloperidola dekanoātu grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Grūtniecības laikā zāļu izrakstīšana ir atļauta tikai tad, ja paredzētā terapeitiskā iedarbība mātei pārsniedz potenciālo apdraudējumu auglim.

Haloperidola dekanoāta lietošana zīdīšanas laikā izraisa ekstrapiramidālu simptomu attīstību zīdaiņiem. Ja ir nepieciešams izrakstīt terapiju ar māti, ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Izmantojiet bērnībā

Haloperidols bērnu ārstēšanai ir kontrindicēts.

Kad nieru bojājumi

Jāievēro piesardzība, ja haloperidola dekanoātu ordinē pacientiem ar nieru mazspēju.

Ar aknu darbības traucējumiem

Īpaši piesardzīgi, injekcijām jāparedz Haloperidola dekanoāts pacientiem ar aknu mazspēju, jo tā metabolisms notiek aknās.

Lietošana vecumā

Sākotnējā deva gados vecākiem pacientiem ir 12,5-25 mg haloperidola 1 reizi 28 dienu laikā. Devas palielināšana jāveic pakāpeniski, ņemot vērā individuālo reakciju uz iegūto terapiju.

Narkotiku mijiedarbība

  • tricikliskie antidepresanti, etanols, opioīdu pretsāpju līdzekļi, hipnotiskas zāles, barbiturāti, vispārējās anestēzijas zāles: to depresīvā ietekme uz centrālās nervu sistēmas palielināšanos;
  • perifēro m-antiholīnerģiskie līdzekļi, antihipertensīvie līdzekļi: vairums antihipertensīvo zāļu un perifēro m-antikolinergisko zāļu iedarbības;
  • tricikliskie antidepresanti, monoamīnoksidāzes inhibitori: palēnina šo līdzekļu metabolismu, vienlaikus palielinās šo zāļu un haloperidola sedatīvā iedarbība un toksicitāte;
  • bupropions: palielinās epilepsijas lēkmju risks, samazinoties bupropiona epilepsijas slieksnim;
  • pretkrampju līdzekļi: haloperidols izraisa krampju sliekšņa samazināšanos, samazinot to efektivitāti;
  • dopamīns, efedrīns, epinefrīns, fenilefrīns, norepinefrīns: šo zāļu vaskokonstriktīvā darbība ir vājināta; ar haloperidola un epinefrīna kombināciju ir iespējams paradoksāli samazināt asinsspiedienu;
  • pretparkinsonisma līdzekļi: haloperidola dekanoāts klīniski ievērojami samazina to efektivitāti;
  • antikoagulanti: ir iespējams palielināt vai samazināt to terapeitisko efektu;
  • bromokriptīns: bromokriptīna efekta samazināšanās dēļ var būt nepieciešama devas pielāgošana;
  • metildopa: pacientiem, kuri lieto metildopu, palielinās dezorientācijas risks telpā, palēninot vai mazinot domāšanas procesus un attīstot citus garīgus traucējumus;
  • amfetamīni: samazinās amfetamīnu psihostimulējošā iedarbība un haloperidola antipsihotiskā iedarbība;
  • litija preparāti: var palielināties ekstrapiramidālie simptomi, neatgriezeniska neurointoxikācija (encefalopātija), jo īpaši lielās litija devās;
  • antiholīnerģiskas, pretparkinsonisma, antihistamīna (pirmās paaudzes) zāles: mijiedarbība ar šīm zālēm var izraisīt haloperidola m-antiholīnerģisko bloķējošo iedarbību, samazinot tā antipsihotisko aktivitāti. Šādā gadījumā jāapsver nepieciešamība pielāgot Haloperidola dekanoāta devu;
  • karbamazepīns, barbiturāti: ilgstošas ​​terapijas ar mikrosomu oksidācijas induktoriem fona haloperidola koncentrācija plazmā samazinās;
  • fluoksetīns: palielina ekstrapiramidālo reakciju un citu centrālās nervu sistēmas blakusparādību iespējamību, kombinējot haloperidolu ar fluoksetīnu;
  • zāles, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas: palielinās ekstrapiramidālo traucējumu biežums un smagums;
  • tēja, kafija: jāņem vērā, ka šo dzērienu lietošana veicina haloperidola terapeitiskās iedarbības samazināšanos.

Analogi

Haloperidola dekanoāta analogi ir haloperidols, haloperidols-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidols, Melperone, Galomond, Halopril uc

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.

Derīguma termiņš - 5 gadi.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Recepte.

Atsauksmes par Haloperidol Decanoate

Atsauksmes par Haloperidol Decanoate ir diskrēti pozitīvi. Pacientiem, kuru mutes dobuma terapija haloperidols deva pozitīvu atbildes reakciju un parādīja labu zāļu panesamību, ar haloperidola nozīmēšanu injekcijas veidā / m nav nozīmīgas jaunas nopietnas negatīvas sekas. Šķīduma priekšrocības ietver arī dozēšanas shēmu.

Haloperidola dekanoāta cena aptiekās

Haloperidola dekanoāta cena iepakojumam, kas satur 5 ampulas, var būt no 350 rubļiem.

Bez Tam, Par Depresiju